シスペラ（Cyspera®）

シスペラ（Cyspera®）の作用機序

＜メラニン形成経路に対する効果＞

① チロシン水酸化阻害（チロシナーゼ）
② ドーパの酸化阻害（ドーパオキシダーゼ）
③ インドールの重合化阻害（ペルオキシダーゼ）
④ 鉄及び銅イオン（チロシナーゼの補酵素）反応停止を介するフェントン反応の阻害
⑤ ドーパオキシダーゼを阻害し、ドーパキノンの反応停止（経路からドーパキノンを除外）
⑥ 細胞中のグルタチオンを増加させ、ドーパキノンと反応することによりフェオメラニン生成経路を活性化、ユーメラニン生成経路を抑制
⑦ メラノソーム輸送の阻害
⑧ 強力な抗酸化作用により表層にある濃色メラニンを淡色メラニンに還元

しみの原因となるメラニンは、皮膚表皮の基底層にあるメラノサイトという細胞の中のメラノソームという小さな器官の中で、チロシンという物質が何段階もの代謝経路を経て作られます。メラニンが作られたメラノソームは、メラノサイトから、表皮を構成しているケラチノサイトという場所に移動し、そこでメラニンを放出し蓄積してしまうと、しみとして認識されます。メラノソーム内のメラニン生成経路は、様々な酵素が作用して進行します。シスペラはこのあらゆる酵素を阻害して、メラニンを作りにくくし、グルタチオンという成分を増やすことで、メラニンが黒色化しないように働きます。メラニンを抱えたメラノソームがケラチノサイトに移行するのを阻止（皮膚の表面に行かないように）します。また、皮膚の表面に既に存在するメラニンに対しては、強い抗酸化作用でメラニンを淡色化する作用もあります。

まとめると、シスペラはメラニンがシミになる過程のあらゆる段階で作用するため、それゆえ強力に「シミ・色素沈着の改善および発生抑止」が可能になるということです。メラニン形成経路に対し、これほど多段階的に影響を与える局所塗布薬は他にはありません。

① 肝反病変のメラニン指標がシスペラの使用で67%低下

システアミン5%配合クリーム対コントロールでの16週時点における肝斑病変のメラニン指標変化

Mansouri et al, 2015, BJD 173(1):209-217
プロトコール：表皮性肝斑患者50例を対象とする試験：16週間毎日塗布：（1）洗顔する、（2）30分後に塗布する、（3）3時間後に洗浄して落とす
注：P0=0.79:P8=0.001:P16=0.0001

② 良好な忍容性 — 生体適合性に優れるため長期使用可能、副作用はごく僅か

③ 以下の場合に軽度から中等度の副作用が発生

• 塗布直前の洗身
• 長時間の放置
• 他の薬剤との併用

④ 以下に注意して使用すれば副作用の発生は極めて稀

• 15分以上の放置をしない
• 塗布は洗身後1時間以上あける

Farshi et al,2018,JDT 29:2,182-189
Study on 40 epidermal melasma patients
Daily application for 16 weeks:(1)wash face,(2)apply after 30min,(3)wash off after 3hours
※サイエンティスト社の日本語シスペラの資料より抜粋

シスペラは欧米を中心にグローバルに展開しており、その有用性や安全性についてデータがあり、数多くの医学文献が公開されています。